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格列齊特片(Ⅱ)

【通用名稱】格列齊特片(Ⅱ)
【成    份】化學名稱為：l_(3一氮雜雙環(huán)【3．3．0】辛基)一3一對甲苯磺酰脲。
【性    狀】格列齊特片(Ⅱ)為白色片。
【適 應 癥】當單用飲食療法不足以控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(2型)患者，同時應飲食控制。
【用法用量】口服，僅用于成年人。與所有的降血糖藥一樣，劑量應依每個病人的情況進行調(diào)節(jié)。在短暫性血糖控制紊亂的病例中，對于血糖水平可以通過飲食控制達到正常水平的病人，服用本品很短的時間即足夠達到治療目的。
(1)病人年齡低于65歲：①初始劑量：推薦的初始劑量是每天l片。
②增加劑量：一般根據(jù)患者血糖代謝情況，每次1片來增加擁量。每次增加劑量之間應間隔至少14天。
③維持治療：劑量每天l片到3片，特殊的病例用到每天4片。標準劑量是每天2片，分兩次服用。
(2)高危患者：①年齡超過65歲的患者：開始治療時每天一次，每次1／2片。這個劑量町以逐步增加，直到患者獲得滿意的血糖控制，但要保證枉每次劑量增加后有一個至少間隔為14天的維持時間，并且進行嚴格的血糖監(jiān)測。
②在其它高�；颊咧�，對于營養(yǎng)不足或身體狀態(tài)有較大變化的患者，或熱量(卡路里)攝入不規(guī)律或伴隨腎或肝功能不全的患者，治療應以最低劑量開始，并同時謹慎增加藥物劑量，以避免任何低血糖反應的發(fā)生(參見【注意事項】)。
(3)服用其它U服降低血糖藥的患者：與其它所有的磺脲類降血糖藥物一樣，格列齊特片(Ⅱ)可以不用經(jīng)過任何過渡期直接替代其它抗糖尿病藥物治療a從具有較長半衰期的磺脲類降血糖藥物(例如，氯磺丙脲)換用到本藥時，為了避免兩種藥物的藥效疊加以及隨后產(chǎn)生的低血糖危險，應對病人進行嚴格檢測(經(jīng)過幾周)。
【不良反應】
(1)低血糖(參見【注意事項】和【藥物過量】)。
(2)胃腸道紊亂，包括惡心、消化不良、腹瀉和便秘都有過報道；如果用餐時服用格列齊特或劑量分次服用，可以避免或減輕以I二癥狀。
(3)以下為曾有的較少報導的不良反應：
①黏膜和皮膚反應：皮疹、搔癢癥、風疹、斑丘疹。
②血液疾�。贺氀�、白血球減少癥、血小板減少癥。
③肝酶水平增高(ASAT，ALAT，堿性磷酸酯酶)、肝炎(罕見)。 如有膽汁郁積性黃疸出現(xiàn)，停止服用本品。一般而言，這些癥狀在治療停J卜后均會消失。
【禁    忌】在下列情況中，本品的使用是禁忌的：
(1)對于格列齊特或所用的任何一種賦形劑過敏者，對于其它磺脲或磺胺過敏者。
(2)胰島素依賴型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮癥酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。
(3)嚴重的肝臟或腎臟功能不全。
(4)應用咪康唑治療的患者(參見【藥物相互作用】)。
(5)哺乳期。
(6)卟啉癥：體內(nèi)會有色素(卟啉)積蓄。
總之，不推薦本藥與保泰松、丹那唑(參見【藥物相互作用】)或酒精合用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
 1．妊娠：
(1)與糖尿病有關的危險：未控制的糖尿病(妊娠性或永久性糖尿病)是先天性畸形和產(chǎn)期死亡率發(fā)生率較高的原因。為減少先天性畸形的危險，血糖必須在妊娠期間達到最好的控制。
(2)與格列齊特有關的危險：大劑量磺脲類降糖藥物對動物有致畸形的作用。對于評估妊娠期服用格列齊特可能致畸形或胎兒中毒作用，日前還沒有足夠的有關臨床資料。
(3)作用過程：
①保持血糖的控制可以使這一類型的患者妊娠正常進行。
②不論是l型還是2型糖尿病，是妊娠性或永久性的糖尿病，胰島素治療是必需的。
③對于后一種情況，建議從計劃要懷孕的時候或服用格列齊特患者偶然發(fā)現(xiàn)懷孕的時候，將口服藥物治療改為用胰島素治療；對這樣的病例，不必機械地建議中止妊娠，但應進行特別護理并做專門的產(chǎn)前檢查，對其妊娠進行監(jiān)護。
④建議對新生兒進行血糖水平監(jiān)測。
2．哺乳：由于缺乏論汪格列齊特進入母乳的資料及考慮到產(chǎn)生新生兒低血糖危險，因此用此藥治療期間禁忌母乳喂養(yǎng)。
【藥物相互作用】
1．以下藥品可能會增加低血糖的危險。
(1)禁止聯(lián)合應用：咪康唑(傘身途徑，口服凝膠)：增加降糖作用并可能會出現(xiàn)低血糖癥狀，甚至昏迷。
(2)不推薦聯(lián)合應用：
①保泰松(全身途徑)：增加磺脲類藥物的降糖效應【取代它們與血漿蛋白的結合和(或)減少它們的清除】。最好使用一種相互作用少的消炎藥劑，否則，需警告患者并強調(diào)自我監(jiān)測的重要性；存與消炎藥劑一同使用時，在治療期間和中斷治療階段，有必要需調(diào)整藥物劑量。
②酒精：增加低血糖反應，尤其是氯磺丙脲、格列本脲、格列甲嗪、甲糖寧(通過抑制代償性反應)，同時具有增加低血糖昏迷發(fā)作的危險。避免攝入酒精或使片{含有酒精的藥物治療。
(3)聯(lián)合應用需謹慎：
①?受體阻滯劑：所有的?受體阻滯劑均能掩蓋某些低血糖癥狀，例如：心悸和心動過速。 大多數(shù)非心臟選擇性?受體阻滯劑會增加低血糖的突發(fā)和嚴重性。需警告患者并強調(diào)血糖自我監(jiān)測的重要性，特別是治療開始時。
②氟康唑：增加磺脲類藥物的半衰期和發(fā)生低血糖癥狀的危險。需警告患者并強調(diào)進行血糖自我監(jiān)測的重要性，必要時在以氟康唑治療時調(diào)整磺脲類藥的劑量。
③血管緊張素轉化酶抑制荊(一般指卡托普利、依那普利)：使用血管緊張素轉化酶抑制劑會加劇磺脲類降血糖藥的低血糖效應。發(fā)生癥狀性低血糖十分少見。一種理論認為葡萄糖耐暈的改進有助于減少對胰島素的需求暈。應該強調(diào)血糖自我監(jiān)測的重要性。
2．以下藥品可能引起衄糖水平提高：
(1)建議不要聯(lián)合應用：
①丹那唑：致糖尿病效應。如果無法避免使用該種藥物，需要警告患者井強調(diào)自我監(jiān)測尿糖和血糖的重要性。在使用和停IL丹那唑治療時，需要調(diào)整糖尿病治療藥物劑量。
(2)聯(lián)合應用需謹慎：
①氯丙嗪(精神抑制劑)：使用大劑量氯丙嗪治療(每日氯丙嗪劑量100mg)會增加血糖水平(降低胰島素的釋放)。告知患者并強調(diào)需要進行IlIL糖水平的自我監(jiān)測。如有必要，在用精神抑制劑藥物治療中和治療終止中都應調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量。
②糖皮質(zhì)激素和替可克肽(全身途徑和局部途徑：關節(jié)內(nèi)部、皮膚和直腸制劑)：(在ADDISON氏病中氫化可的松作為一種替代治療屬于例外)血糖水平會升高，有時可能伴有酮癥(由糖類皮質(zhì)激素引起的對碳水化合物耐受性降低)需要警告患者并強調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性，特別是在開始治療階段。有必要，在使用糖皮質(zhì)激素階段和停藥后需要調(diào)整糖切之病治療藥物劑量。
③?2擬交感神經(jīng)藥物：羥常羥麻黃堿、舒喘寧、三丁喘寧由于p2激動劑作用，提高血糖水平。需要強調(diào)自我監(jiān)測血糖的重要性。必要時改用胰島素。
【藥物過量】 磺脲類藥物過量可產(chǎn)生低血糖。
(1)中度低血糖癥狀，無意識喪失或神經(jīng)系統(tǒng)體癥者，必須以攝取碳水化合物，調(diào)整刺量和(或)改變飲食來完全糾一之。應繼續(xù)嚴密監(jiān)護直至醫(yī)師確信患者巳脫離危險。
(2)嚴重的低血糖反應出現(xiàn)昏迷、驚厥，或可能出現(xiàn)其它的神經(jīng)功能障礙，應作為內(nèi)科急診處理，患者需立即入院治療。
(3)如診斷或懷疑低血糖昏迷，應給患者快速靜脈注射高濃度(50％)葡萄糖溶液，隨后持續(xù)滴注濃度桕對較低的葡萄糖溶液(10％)，注入速度以維持血糖濃度在100rag／dL以上為準。至少對病人進行48小時的嚴密監(jiān)測。在48小時后，醫(yī)師根據(jù)患者的情況決定是否需要進一步的監(jiān)護。
(4)對于患有肝臟疾病的患者，格列齊特的血漿清除期將延長。由于格列齊特與蛋白質(zhì)結合牢固，透析對這些患者無用。
【貯    藏】遮光，密封保存。