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去甲斑蝥素片(龍源惠康)
通用名:去甲斑蝥素片(龍源惠康) 拼音:Qujiabanmaosu Pian 本品主要成份去甲斑蝥素,化學名稱為:外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。 分子式:C8H8O4 分子量:168.15 【性狀】本品為糖衣片,除去包衣后顯白色。 【藥理毒理】1. 藥理 本品動物體外試驗,對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗,對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,抑制癌細胞DNA合成,破壞癌細胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細胞分裂,阻斷于M期,并影響其周期運行速度,使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)影響癌細胞超微結(jié)構(gòu)導致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等,阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。 2. 毒理 小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥后可見白細胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復制作用,與其它化療藥物合用能提高療效,降低副作用。 【藥代動力學】 以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示,本品吸收后較快分布于各組織,在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟,癌組織達高峰濃度,6小時后濃度顯著下降,24小時內(nèi)大部分經(jīng)腎排泄,體內(nèi)較少積蓄。 【用法用量】 去甲斑蝥素片(龍源惠康)口服。一次5~15mg,一日3次。由小劑量開始逐漸增量,晚期患者可用較高劑量,兒童酌減。療程為一個月,一般可維持3個療程。本品可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時聯(lián)合用藥。 【不良反應(yīng)】 部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀,停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。 【藥物相互作用】 尚不明確。 【貯藏】 密封保存。
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