阿托伐他汀鈣膠囊
尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對(duì)生物利用度較低,大約為12%,本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí),但由于其活性代謝物的影響,實(shí)際對(duì)HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20-30小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
【適應(yīng)癥】用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。
【用法用量】成人常用量 口服:10-20mg(1片-2片),每日1次,晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整,但最大劑量不超過(guò)每日80mg(8片)。
【不良反應(yīng)】
1.尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。
2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。
3.少見(jiàn)的不良反應(yīng)有陽(yáng)萎、失眠。
4.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭,但較罕見(jiàn)。尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。
5.有報(bào)道發(fā)生過(guò)肝炎、胰腺炎及過(guò)敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
【禁忌】
1.對(duì)阿托伐他汀過(guò)敏的患者禁用。對(duì)其它HMG-CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者慎用。
2.有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)。
【注意事項(xiàng)】
1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激
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