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西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑)，生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時�？崭範顟B(tài)給予25～100mg時，約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)。
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